要点:
全球知名药厂正将数十亿美元押在一种新兴的癌症治疗方法上， 这种疗法被称为靶向放射性药物。尽管仍面临一些挑战，但放射性药物行业的持续增长正不断推动治疗方法的创新和进步。
科技正以前所未有的速度和规模发展，引发多个领域的变革，塑造了新的商业模式，甚至重塑了全新社会结构。我们一起，从科技创新中洞察社会转型和升级的机遇。
狂呼科技研究所聚焦科技创新对当今世界的影响，以独特、前瞻的科技视角，洞察科技时代下涌现的“创新革命”。
狂呼，以最具突破性的技术塑造我们的未来，为大众捕捉科技商业先机，探索当今人类社会面临的重大挑战。
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近期，放射性药物/Radiopharmaceuticals已成为科学研究的热门领域。随着诺华/Novartis、礼来/Eli Lilly、百时美施贵宝/Bristol Myers Squibb和阿斯特捷利康/AstraZeneca等制药巨头通过并购和合作，纷纷押注此领域将成为癌症的下一个重大突破，使放射性药物这一原本不算太热门的研究领域放在了聚光灯下。
放射性药物显示出颠覆传统癌症治疗方法的巨大潜力。目前，许多大型药厂和知名药企正在积极开发创新的放射性药物疗法，推动该领域迈向新的发展阶段。尽管仍面临一些挑战，但放射性药物行业的持续增长正不断推动治疗方法的创新和进步。
放射性药物是什么？
放射性药物，又称核药或核素药，是指含有放射性核素并用于医学诊断和治疗的一类特殊药物。这些药物的工作原理是将放射性物质附着到目标分子上，该分子会搜寻并附着在癌细胞上的特定标记物上。关键是找到癌细胞上存在但健康细胞上不存在的标记，让治疗向癌细胞传递放射线，并使身体的其他部位免受许多抗癌药物的损害。
患者可以通过口服或注射方式使用放射性药物，随后通过伽马照相机（如PET或SPECT）检测药物中放射性同位素发出的辐射。这些辐射信号有助于诊断特定疾病，并进行相应的治疗。放射性药物能够利用其标记载体的生物学特性，反映病变的基因、分子、代谢及功能状态，从而实现对疾病分子层面的早期、特异性洞察。同时，放射性核素的射线能量可以精确地杀伤肿瘤细胞。当前，放射性药物被广泛应用于肿瘤诊疗、心肌显像、神经退行性疾病的早期发现以及炎症组织的显像和诊断等领域。
而根据临床用途，放射性药物主要分为两大类：诊断用放射性药物和治疗用放射性药物
诊断用放射性药物：利用示踪技术，从分子层面阐明病变组织的功能变化、基因异常表达、生化代谢变化等。这类药物具有快速、准确、高灵敏度及高分辨率等优点，可以实现疾病的早期诊断，并根据诊断结果制定更加有效的预防或治疗方案。诊断用放射性药物是当前几乎所有医学诊断技术中，唯一能够实现活体代谢过程功能显像的技术。
治疗用放射性药物：则利用放射性核素对病变组织进行选择性和靶向性治疗。这类药物通过精确定位，将放射性能量直接输送到肿瘤或其他病变区域，减少对健康组织的损伤，从而提高治疗效果，并减轻副作用。治疗用放射性药物的出现，代表了癌症治疗的一个重要进步，为许多患者带来了新的希望。
实际上，放射性药物并不是一个全新的概念，从居里夫人发现镭元素到现在已有100多年的历史。
放射性药物的发展史
在十九世纪末，居里夫妇的发现标志着放射性研究的开端。他们发现了放射性元素“钋”，这一发现为后续的科学研究奠定了基础。四十多年后，居里夫妇的女儿成功制造出了第一个放射性核素“燐30”/30P。这一突破不仅拓展了放射性元素的应用范围，也为放射性药物的研发铺平了道路。
随着科学家对放射性核素的研究逐渐深入，越来越多的医学专业人士开始尝试利用这些核素进行疾病治疗。
1936年，放射性核素燐32首次被应用于治疗血液病，这是放射性核素在临床医学中的第一次应用。燐32的使用标志着放射性药物治疗的新纪元，开启了核素治疗的先河。此后，1941至1946年间，“碘131”（131I）开始用于治疗甲状腺相关疾病。由于其广泛的应用，碘131成为了最早也是最广泛使用的放射性药品之一，为甲状腺疾病的管理提供了重要的治疗选择。
随着技术的进步，2013年，拜耳公司推出的“Xofigo”（氯化镭-223）获得批准，正式将核药带入了公众视野。 Xofigo的推出标志着放射性药物领域的一次重大进展，因为在此之前，核素的使用尚未具备明确的靶向性。
2018年，Lutathera（鑥[177Lu]氧化曲肽）用于神经内分泌肿瘤的治疗也获得了批准，这进一步推动了放射性药物的发展。随后，诺华以39亿美元收购了Lutathera的原研公司，显示了对放射性药物领域的高度重视和未来潜力的认可。
在过去的十年中，通过众多放射性药物领域的领军企业通过不断创新，成功开发出了商业化的放射性药物。它们中不少企业正将数十亿美元押在一种新兴的癌症治疗方法上，甚至被华尔街投资者将之称为“价值250亿美元的巨大机遇”。
这些企业不仅为自己赢得了市场份额，也为后续的参与者提供了宝贵的经验和路径。全球放射性药物领域的参与者，都在探索各自独特的研发途径，以实现一种理想的治疗模式：在最大程度上保护健康细胞的同时，精准地递送能够消灭癌细胞的放射性物质。
这一领域的持续创新和发展表明，放射性药物正逐渐成为现代医学中不可或缺的部分。通过不断优化和改进放射性药物的应用，我们可以期待在未来实现更加精准和有效的癌症治疗，为广大患者带来更大的希望和福祉。
放射性药物的未来与挑战
未来，放射性疗法预计将从四个主要方向取得显著进展：新靶点、新配体、新的放射性同位素和联合疗法。目前，科研人员正在积极开发针对多种新型生物学靶点的放射性药物。例如，针对CXCR4的药物正在用于治疗血液恶性肿瘤，而FAP3则用于治疗富含基质的癌症，如胰腺癌等。同时，CCK2-R、GRP-R和整合素受体等新靶点也成为研究的热点，显示了放射性药物靶向治疗的广泛潜力。
新配体的研发也在不断推进，超越了传统的多肽和小分子。新兴的单克隆抗体和纳米抗体形式展现了巨大的潜力。纳米抗体因其体积小、溶解度高和组织穿透力强而受到关注。而双环肽技术则通过化学修饰，融合了抗体、小分子药物和肽类的优势，为开发高亲和力、高选择性和高渗透性的靶向放射性药物提供了独特的配体选择。
此外，治疗性放射性同位素种类的扩展及α粒子疗法的强化应用也是一个重要趋势。相比于β射线，α粒子具有较短的作用距离，能够在精准杀伤肿瘤细胞的同时最大限度地保护正常组织。此外，联合疗法的探索，如将放射性药物与免疫检查点抑制剂或DNA修复抑制剂（通过“合成致死”机制）联用，也成为了当前的研究方向，旨在增强放射性药物的治疗效果。
放射性药物的核心在于将放射性原子直接输送到肿瘤相关的靶点，与传统的外部放疗不同，这种疗法通过全身性或局部发射，将细胞毒性的放射线直接送达癌细胞或其微环境。载体在递送放射性药物时，能够特异性地结合到内源性靶点上，或通过肿瘤特有的生理机制积聚，从而实现精准的靶向治疗。
具有不同特性的放射性核素（如β粒子或强效α粒子）被用于这些疗法中，以释放放射线。在几乎所有应用场景中，放射性核素的分布都可以通过核医学成像技术进行可视化。这一优势不仅提升了放射性药物疗法的精确度，也为实现精准医疗提供了关键支持。研究人员可以通过这种技术精准评估放射性药物的靶向性，确保治疗的准确性和有效性。
多年来，尽管科学家们在放射性药物的开发上取得了一些进展，但仍面临多个挑战
最显著的挑战之一是如何在精确将放射性元素送达癌细胞的同时，最小化对周围健康组织的损害。早期放射性药物在靶向癌细胞方面效果有限，可能对健康细胞造成损害，限制了其应用范围。
放射性药物领域还面临供应和生产问题。许多用于放射性药物的同位素具有短半衰期，需频繁生产并迅速运送到医疗机构，这个过程既复杂又昂贵。特别是一些重要同位素如锕的供应有限，虽然它们在多种有前景的放射性药物疗法中扮演着关键角色，但供应问题严重制约了相关疗法的发展。
此外，行业还面临监管障碍。由于放射性药物受到美国FDA等政府机构的严格监管，这可能导致药物开发和审批过程的延迟。同时，放射性材料的安全处理也是一大关注点，不当管理可能对患者和医护人员构成风险。
更为现实的是，放射性药物的高成本及报销问题也是一大挑战。生产和使用这些药物的成本往往相当高，而保险公司和政府对这些药物费用的支付意愿不确定，这可能限制了患者获得这些潜在救命疗法的机会，并使公司难以收回研发投资。
但尽管面临诸多挑战，该领域最近的突破性进展重新点燃了业界对放射性药物的关注，而且新的疗法在临床试验中也显示出了颇有希望的前景。
治疗癌症的新一代技术
去年，针对前列腺癌的放射性药物Pluvicto取得了显著成功。这款药物结合了前列腺特异性膜抗原/PSMA的小分子化合物和放射性同位素。它能够与表达PSMA的前列腺癌细胞结合，放射性同位素释放的能量会损害这些肿瘤细胞，导致其死亡。由于PSMA在超过80%的前列腺癌患者中高度表达，而Pluvicto释放的放射线作用距离极短，因此能有效地减少对周围健康细胞的损害。在一项关键的三期临床试验中，Pluvicto成功将患者的中位总生存期从11.3个月延长至15.3个月。
2022年3月，美国FDA批准了Pluvicto用于治疗PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌/mCRPC患者，成为FDA批准的首款此类患者的靶向放射配体疗法。
这一进展极大地推动了放射性药物的投资和研究热潮，激励了众多初创企业和制药公司竞相开发新的治疗方法。同时，成像技术的最新进展也对这一领域产生了积极影响，使得追踪放射性药物在患者体内的分布和效果变得更加简便。这对研究人员而言是一个巨大的助力，有助于他们更深入地理解这些药物的作用机制，并进一步优化疗法。
近年来，放射性药物领域的投资和并购活动显著增加
诺华公司在2017年和2018年分别收购了两家专注于放射性药物的初创公司。通过两笔共计价值60亿美元的收购交易，使诺华获得了Lutathera 和Pluvicto两款重磅核药产品。
2023年9月，初创企业RayzeBio成功进行了首次公开募股，筹集了3.58亿美元。此外，拜耳公司也在此领域进行了多次收购，并于同年11月以14亿美元收购了Point Biopharma公司及其正在进行三期临床试验的前列腺癌放射性药物疗法。
2024年2月，BMS完成了对RayzeBio高达41亿美元的收购，获得后者旗下的一系列产品，包括处于后期开发的靶向放射性药物RYZ101。除了治疗胃肠胰神经内分泌肿瘤之外，RYZ101还在进行小细胞肺癌的I期临床。 3月，阿斯利康同样表露出涉足这一领域的兴趣。阿斯利康计划以24亿美元的对价收购Fusion Pharmaceuticals。目前，后者正在就FPI-2265开展一项II期临床，该疗法拟用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。
2024年5月，礼来将向Aktis Oncology支付6000万美元预付款以及高达11亿美元的潜在临床前、临床、监管和商业化里程款。此外，分层版税另算，以利用其新型小蛋白技术平台生产抗肿瘤放射性药物。
以上这些大额投资和收购活动反映了业界对放射性药物日益增长的兴趣，并展示了投资者和制药企业对其未来发展的信心。
放射性药物在癌症治疗中展现了显著的潜力，相较于传统的化疗和放疗，它们能更精确地靶向癌细胞，同时降低副作用，预示着治疗方法的根本性改变。与传统化疗和放疗可能对健康和癌细胞同时造成伤害不同，放射性药物通过同位素直接对癌细胞发射射线，最大限度地减少对周围健康组织的损害。这种高度定向的治疗方式不仅减少副作用，还能提升患者的生活质量。
此外，放射性药物的应用范围广泛，不仅适用于多种类型的癌症，如前列腺癌、神经内分泌肿瘤和淋巴瘤，还可以与化疗和免疫疗法等其他治疗方法结合使用，以增强疗效。总体来看，放射性药物在癌症治疗领域具有巨大的潜在效益，且人们对这一领域的兴趣和投资持续增长。尽管存在供应、生产和监管等挑战，但这些药物在提供更有效、更精准的癌症治疗方面的潜力正驱动着行业的创新和进步。
截止目前，放射性疗法作为一种癌症治疗手段已有超过100年的历史。虽然它并不是全新的治疗方法，但近年来在传递方式上的改进，使得放射线能够以液态形式精确地传递到肿瘤位置，从而最大限度地减少非靶区的毒性，并提高靶向放射线的有效性。这一进步极大地推动了该领域的发展。
正如行业专家所言，近年来临床试验结果表明，放射性药物疗法在提高治疗效果和减少副作用方面的潜力正在得到验证。这些积极的结果，激发了制药公司对放射性药物研发的兴趣和投资。虽然供应链、生产复杂性和监管等方面仍面临挑战，但放射性药物行业的持续增长正在推动治疗方法的创新和进步。
随着放射性药物在未来癌症治疗中的角色日益重要，它们不仅预示着更加精确和个体化的治疗策略的到来，也为患者及其家庭带来了新的希望。放射性药物的开发仍处于初期阶段，但有望通过下一代技术的创新，提升治疗效力，并针对更多癌症靶点，从而推动这一领域的进一步发展！
科技正以前所未有的速度和规模发展，引发多个领域的变革，塑造了新的商业模式，甚至重塑了全新社会结构。我们一起，从科技创新中洞察社会转型和升级的机遇。
狂呼科技研究所聚焦科技创新对当今世界的影响，以独特、前瞻的科技视角，洞察科技时代下涌现的“创新革命”。
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